Варфарин: инструкция по применению и контроль МНО

Содержание

Прием варфарина – норма МНО, доза, диета, противопоказания и отзывы

Варфарин: инструкция по применению и контроль МНО

Препараты, препятствующие свертыванию крови, имеют различные механизмы действия. «Прямые» антикоагулянты (например, гепарин) пациент получает в инъекциях, как правило, в стационаре.

Они являются аналогами молекул в организме человека, их действие начинается сразу после введения. Для длительной профилактики применяются таблетированные препараты, наиболее часто – «непрямые» антикоагулянты, такие как варфарин.

«Непрямые» их называют потому, что замедление свертывания крови вызывает не сам препарат, а его опосредованное действие в организме.

Кому врачи назначают «непрямые» антикоагулянты (варфарин)?

Пациентам, которые нуждаются в лечении и профилактике тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в том числе:

  • нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий);
  • заболевания клапанов сердца;
  • наличие протезов клапанов сердца или кровеносных сосудов, в т.ч. в комбинации с аспирином (ацетилсалициловой кислотой);
  • острый венозный тромбоз (флеботромбоз) и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином);
  • рецидивирующий венозный тромбоз;
  • повторная эмболия легочной артерии;
  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий;
  • послеоперационный тромбоз;
  • инфаркт миокарда, осложнившийся развитием аневризмы и внутрисердечным тромбом;
  • при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбозов;
  • при проведении электрической кардиоверсии фибрилляции предсердий (в качестве дополнительной терапии);
  • врожденные заболевания, сопровождающиеся патологическими тромбозами (тромбофилии).

Мно крови – какая норма?

Как врачи определяют способность крови к свертыванию?

Для этого проводится анализ крови – протромбиновое время. Раньше врачи получали результат этого анализа в виде протромбинового индекса (ПТИ).

В настоящее время во всем мире результат исследования протромбинового времени лаборатория выдает в виде МНО – международного нормализованного отношения. У всех здоровых людей, не получающих варфарин, МНО в пределах единицы (0,9-1,1).

При увеличении времени свертывания крови значение МНО увеличивается. Например, для профилактики тромбозов при хронической фибрилляции предсердий необходимо удлинить время свертывания в 2-3 раза. МНО в этом случае должно быть в пределах терапевтического интервала 2,0-3,0.

При имплантации искусственных клапанов сердца интервал смещается в сторону большего «разжижения» крови – от 2,5 до 3,5. Ваш врач объяснит вам, каких целевых значений МНО будет необходимо придерживаться.

Применение (действие) варфарина, доза, передозировка

Для обеспечения свертывания крови организму необходим витамин К. Человек получает витамин К с пищей, в основном – из овощей. Также витамин К может вырабатываться в кишечнике человека специальными кишечными бактериями.

Из кишечника витамин К всасывается в кровь, поступает в печень – «лабораторию» организма. В печени с участием витамина К синтезируются факторы свертывания крови, необходимые для образования кровяного сгустка (тромба). Это протромбин (фактор II), факторы VII, IX и X.

Их называют «витамин-К-зависимые факторы».

Действие варфарина заключается в снижении образования витамин-К-зависимых факторов. Пока в организм человека регулярно поступает варфарин, время свертывания вашей крови удлиняется, и это препятствует образованию тромбов. Также существует риск кровотечения, если доза препарата будет избыточной.

Действие варфарина на свертывание крови у каждого человека индивидуально. Поэтому каждый пациент получает свою, индивидуально для него подобранную дозу.

Для достижения необходимого эффекта требуется минимум 4-5 дней, часто подбор дозы продолжается до 2-3 недель. Назначение препарата и дальнейший контроль осуществляются с помощью определения МНО.

Ежедневная доза варфарина принимается внутрь один раз в день, вечером (в 18.00-19.00 часов), при необходимости таблетку или ее часть можно разжевать и запить водой.

О чем обязательно надо сообщить врачу, если вы начинаете прием варфарина или уже им лечитесь? Обо всех проблемах, связанных с кровотечениями или их риском (язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, толстого кишечника; геморроидальные кровотечения; обильные менструации), заболеваниях печени и почек, высоком артериальном давлении и сахарном диабете.

Очень важно, если вы планируете беременность или уже беременны. Варфарин обладает тератогенным действием. Это значит, что его прием может привести к появлению у плода различных уродств (если принимать его в первом триместре беременности) или к внутриутробному кровотечению (на поздних сроках).

Поэтому женщинам, у которых беременность произошла на фоне приема варфарина, рекомендуют ее прерывание.

Принимаю варфарин что можно есть, какая нужна диета?

Варфарин всасывается в желудке и тощей кишке, поэтому изменение кишечной микрофлоры, вырабатывающей витамин К, может повлиять на действие препарата. Также на активность варфарина может повлиять пища, которой питается пациент.

Диета при приеме варфарина должна учитывать те продукты, которые содержат большое количество витамина К, могут ослаблять действие варфарина, а отсутствие витамина К в рационе может усилить действие препарата.

Поэтому, если вам назначен варфарин, старайтесь придерживаться сбалансированного питания и старайтесь не менять резко рацион, чтобы не изменять количество витамина К, поступающего с пищей.

Диета при приеме варфарина

витамина К в продуктах (мкг/100 г)
Говяжья печень93
Сыр35
Сливочное масло30
Яйцо11
Соевое масло193
Брокколи175
Капуста125
Салат129
Кресс-салат200
Кочанный салат120
Шпинат415
Цветная капуста80
Зеленые томаты80
Фасоль45
Огурцы, цуккини30
Картофель16
Зеленый чай712
Примечание: суточная потребность витамина К 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут)

Варфарин и алкоголь

Алкоголь нежелателен при лечении варфарином. Вы можете позволить себе бокал вина один или два раза в неделю.

Превышение этой нормы может привести к усилению действия препарата и, как следствие, возможному кровотечению.

Заболевания, которые влияют на аппетит и пищеварение (рвота, диарея), также могут снизить или усилить действие Варфарина, поэтому сообщайте своему врачу обо всех изменениях самочувствия.

Обязательно расскажите обо всех лекарствах и медикаментах, которые вы принимаете или принимали незадолго до начала лечении варфарином, а также о новых назначениях, если терапия варфарином уже проводится.

Многие лекарственные препараты могут усилить или ослабить действие варфарина на свертывание крови. Сохраняйте все рецепты и записывайте названия принимаемых вами лекарств.

В таблице приведены наиболее часто назначаемые препараты, которые могут повлиять на эффективность варфарина.

Совместимость лекарственных препаратов с варфарином

Варфарин можно принимать одновременно с другими лекарствами. Никогда на изменяйте дозу самостоятельно и не принимайте двойную дозу! Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомнили. О пропуске приема препарата сообщите врачу на приеме. Как правильно принимать другие лекарства с варфарином:

Усиливают активностьСнижают активность
АллопуринолАнтациды
АмиодаронАнтигистаминные
Анаболические стероидыБарбитураты
Аспирин (ацетилсалициловая кислота)Галоперидол
ГепаринГлютетимид
ГлибенкламидГризеофульвин
ДизопирамидКарбамазепин
КетокеназолКоэнзим Q10
КларитромицинМиансерин
КлопидогрельОральные контрацептивы
МетронидазолПарацетамол (высокие дозы)
МиконазолРетиноиды (вит. А)
ОмепразолРифампицин
ПароксетинСлабительные для приема внутрь
ПиразолонСукральфат
СтатиныФеназон
СульфаниламидыХолестирамин
ТамоксифенЦиклоспорин
Тиклопидин
Тиреоидные гормоны (тироксин)
Фибраты
Флюконазол
Флювоксамин
Хинидин
Эритромицин
Этанол (спирт)

Помните, что есть другие лекарственные средства, которые не вошли в этот список. Посоветуйтесь с вашим врачом.

Противопоказания к варфарину

У некоторых людей существуют противопоказания к назначению «непрямых» антикоагулянтов (варфарина):

1. Индивидуальная непереносимость или аллергия.
2. Наличие заболеваний и состояний, потенциально опасных развитием кровотечений:

  • внутримозговые аневризмы и сосудистые мальформации;
  • недавняя травма или обширное оперативное вмешательство;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • гиповитаминоз витамина К;
  • злоупотребление алкоголем;
  • портальная гипертензия с варикозным расширением вен пищевода;
  • нарушение функции почек (уровень креатинина в крови – более 200 ммоль/л);
  • нарушение функции печени с более чем трехкратным повышением уровня печеночных трансаминаз;
  • высокая артериальная гипертония, устойчивая к медикаментозному лечению (уровень АД > 160/100 мм рт. ст.);
  • тромбоцитопения (низкий уровень тромбоцитов в крови);
  • необходимость постоянного приема нестероидных противовоспалительных средств;
  • злокачественные новообразования.

3. Наличие геморрагических осложнений в анамнезе:

  • активное кровотечение любой локализации;
  • геморрагический инсульт;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • геморрагические диатезы;
  • макрогематурия;
  • метроррагии в менопаузе у женщин.

Первая помощь при разных видах кровотечений

4. Невозможность адекватного контроля над терапией:

  • тяжелые нарушения центральной нервной системы в анамнезе;
  • деменция (в том числе – у пожилых людей);
  • отсутствие возможности лабораторного контроля над уровнем антикоагуляции.

Принимаю варфарин появились синяки что делать?

Чем выше уровень МНО, тем ниже способность крови к свертыванию. В пределах терапевтического интервала МНО риск кровотечений минимален. Поэтому ваш врач рекомендует вам сдавать анализ крови на МНО не реже 1 раза в месяц, чтобы сделать ваше лечение максимально безопасным.

Также вас обязательно предупредят о первых признаках кровоточивости, которые могут свидетельствовать о риске развития кровотечения: кровоточивость десен при чистке зубов, появление мочи бурого цвета (цвета «мясных помоев»), необычно больших синяков. В этом случае вам необходимо как можно быстрее обратиться к врачу и сдать внеочередной анализ на МНО.

Возможно придется сократить дозировку варфарина и новых синяков у вас не будет.

Если у вас начались кровотечения: носовые, кашель с кровью, обильная и длительная менструация, черный стул (за исключением приема препаратов, содержащих железо – например, для лечения анемии), головокружения и нарушения речи, движения и чувствительности рук и ног, красная или темно-коричневая моча, рвота «кофейной гущей» – временно прекратите прием препарата и срочно обратитесь к вашему врачу.

Как вести себя в быту, и нужно ли ограничивать активность? Вам следует соблюдать осторожность в ситуациях, связанных с риском получения травмы (ушиба, ссадины, пореза и т.д.). В этих случаях у вас более легко, чем обычно, появятся синяки и дольше, чем обычно, будет останавливаться кровотечение.

Для бритья лучше использовать электробритву, зубы чистить мягкой щеткой и соблюдать осторожность при пользовании зубной нитью. При получении травмы необходимо сообщить персоналу неотложной помощи о приеме препарата.

Ваши близкие также должны знать о том, что вы принимаете варфарин, чтобы в случае необходимости сообщить об этом медикам.

В случаях, когда возникает необходимость лечения у стоматолога (удаление зуба) или выполнения небольших хирургических вмешательств, ваш врач снизит дозу варфарина до нижней границы терапевтического интервала МНО 2,0. При необходимости более сложных операций вам подберут индивидуальную дозу или, что более вероятно, временно переведут на другой препарат (например, гепарин).

Помните, что лечение варфарином способно предотвратить угрожающие вашей жизни и здоровью тромбозы, а безопасность лечения зависит, прежде всего, от вас и вашего контакта с врачами.

  • Принимайте препарат строго по назначению вашего лечащего врача.
  • Придерживайтесь регулярного графика анализов крови на МНО и диеты с постоянным количеством витамина К.
  • Следите за первыми признаками кровоточивости и, при обнаружении их, сразу же сообщайте вашему врачу.
  • Информируйте всех ваших врачей, что вы принимаете «непрямые» антикоагулянты.

Оставьте свои отзывы о применении этого препарата. Возможно, они помогут другим людям.

По данным warfarin.ru Сохранить в соцсетях:

Похожие публикации:

Источник: https://krasgmu.net/publ/priem_varfarina_norma_mno_doza_dieta_protivopokazanija_i_otzyvy/8-1-0-1117

Как принимать варфарин и что такое МНО?

Варфарин: инструкция по применению и контроль МНО
Рис.1

Здравствуйте, уважаемые читатели и гости портала о нейрореабилитации. Сегодня наша статья о том что такое МНО, что за препарат варфарин- для чего его назначают и как его принимать правильно. Очень важная информация!Читаем до конца!

Варфарин сегодня широко назначается в лечении кардиологических, неврологических заболеваний. Сегодня этот препарат постепенно уходит с позиции основного препарата для лечения осложнений в лечении сосудистых заболеваний, на фармрынок приходят более безопасные. Но многие кардиологи и сердечно-сосудистые хирурги назначают именно варфарин.

Однако, имея доказанную эффективность при определенных показаниях и доступную цену, он по-прежнему помогает определенной категории больных в лечении и предупреждении этих осложнений.

В неврологии он назначается чаще всего в качестве профилактики тромбоэмболических осложнений- закупоркой тромбом просвета сосуда и нарушению кровотока в нем, следствием чего может являться развитие инсульта (см. инсульт). 

Среди заболеваний сердца, которые повышают риск инсульта, стоит выделить мерцательную аритмию.

Что такое мерцательная аритмия?

Мерцательная аритмия или фибрилляция предсердий- это нарушение сердечного ритма, вызывающие изменения кровотока внутри полостей сердца, в результате чего появляется вихревой (турбулентный) поток крови.

В следствии которого появляются “сгустки” крови- эмболы, которые срываясь со стенок полостей сердца попадают в левый желудочек, а оттуда в сосуды, вызывая их закупорку, что так же является причиной ишемического инсульта. Такая вот опасность кроется в этом нарушении сердечного ритма.

Такой ишемический инсульт называется кардиоэмболический. Ишемический инсульт имеет несколько подтипов-в зависимости от причины, его вызвавшей.

Кардиоэмболический подтип- указывает на то, что его причиной является закупорка сосудов головного мозга эмболом из полостей сердца.

“Прилетая” в устье этих сосудов, они перекрывают кровоток в них, приводя к ишемии (недостатку кровотока) участок мозга, который этот сосуд питает. Критическое снижение мозгового кровотока приводит к инсульту.

Для того, чтобы такие сгустки не образовывались назначают эти препараты – антикоагулянты. Кроме того, они улучшают кровообращения в сосудах организма, улучшая текучесть они стимулируют кровоток в мелких сосудах и капиллярах всего тела.

Есть у варфарина существенный недостаток и он вот в чем: во время приема варфарина нужно в обязательном порядке контролировать уровень МНО крови- это такой показатель “текучести” крови, в нашем случае он нам покажет до какой степени “разжижается” кровь.

Анализ крови на МНО- что это такое?

Термин МНО означает- международное нормализованное отношение и если не вдаваться глубоко в подробности, то его основная задача отражать текучесть крови. При приеме варфарина анализ крови на МНО- обязателен, без этого показателя никуда!

[tip]ВНИМАНИЕ! Норма МНО крови у здоровых людей в норме 0,9-1,1 , у принимающих варфарин 2,0-3,0.[/tip]

Есть установленный диапазон МНО, который оптимален при приеме варфарина, обычно это диапазон от 2 до 3х, норма без приема варфарина около 0,9-1,1.

Поэтому прежде, чем принимать варфарин нужно установить дозу, подходящую конкретному человеку и делается это под контролем МНО.

После установления дозы, человек может принимать варфарин длительное время- годами, контролируя этот анализ крови амбулаторно, 1 раз в месяц бывает достаточно. Что такое этот показатель мы выяснили, теперь самое важное….

К чему может привести бесконтрольный или самостоятельный прием варфарина? – к кровотечениям, которые бывает очень тяжело остановить и ишемический инсульт может с легкостью трансформироваться в геморрагический инсульт. Поэтому варфарин нужно принимать только по назначению врача, в строго установленной дозе и под контролем МНО не реже 1 раз в месяц . 

Не так давно появились препараты, которые выгодно отличаются от варфарина, они более безопасны при приеме.

Самые распространенными являются дабигатрана этаксилат, торговое название Прадакса и еще один безопасный препарат ривароксабан- торговое название Ксарелто.

Плюсом их является то, что при их приеме не нужно контролировать уровень МНО, риск кровотечений при их приеме в сравнении с варфарином значительно ниже.

Цена этих препаратов значительно превосходит цену варфарина.

 Но при приеме этих препаратов не нужно постоянно делать МНО крови, а это тоже бывает довольно проблемно и накладно, особенно если лечение назначено тяжелобольному и передвижение его затруднено.

Поэтому при назначении этих препаратов нужно обязательно поддерживать контакт с Вашим лечащим врачом для достижения максимального эффекта в лечении, выполнять указанные предписания чтобы исключить осложнения, которые могут быть достаточно опасными.

Вы можете меня отблагодарить за статью, подписавшись на канал о неврологии и нейрореабилитации. Спасибо!

Источник: https://insultu-net.ru/%D0%B2%D0%B0%D1%80%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%B8%D0%BD/

Варфарин Никомед инструкция по применению, цены в аптеках, описание, состав, дозировки, побочные действия | Купить Варфарин Никомед по выгодной цене

Варфарин: инструкция по применению и контроль МНО

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется начинать или прекращать прием других лекарственных средств, изменять дозы принимаемых препаратов без консультации с лечащим врачом.

При одновременном назначении необходимо также учитывать эффекты от прекращения индуцирования и/или ингибирования действия варфарина другими лекарственными средствами.

Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин, дипиридамол, большинство НПВС (за исключением ингибиторов ЦОГ-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах.

Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на изоферменты системы цитохрома Р450 (например, циметидин, хлорамфеникол), при приеме которых в течение нескольких дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином.

Средства, уменьшающие эффект варфарина

Колестирамин: снижение всасывания варфарина и влияние на энтерогепатическую рециркуляцию.

Бозентан: индукция преобразования варфарина в CYP2C9/CYP3A4 в печени.

Апрепитант: индукция преобразования варфарина в CYP2C9.

Месалазин: возможно снижение антикоагулянтного эффекта варфарина.

Сукральфат: вероятность уменьшения абсорбции варфарина.

Гризеофульвин: снижение антикоагулянтного эффекта кумаринов.

Ретиноиды: возможность снижения активности варфарина.

Диклоксациллин: усиление метаболизма варфарина.

Рифампицин: усиление метаболизма варфарина; необходимо избегать совместного применения данных препаратов.

Противовирусные средства (невирапин, ритонавир): усиление метаболизма варфарина, опосредованного CYP2C9.

Нафциллин: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина.

Феназон: индукция метаболизма энзимов, снижение концентрации варфарина в плазме крови; может потребоваться увеличение дозы варфарина.

Рофекоксиб: механизм взаимодействия неизвестен.

Барбитураты (например, фенобарбитал): усиление метаболизма варфарина.

Противоэпилептические средства (карбамазепин, вальпроевая кислота, примидон): усиление метаболизма варфарина.

Антидепрессанты (тразодон, миансерин): в четырех случаях клинического применения было установлено, что взаимодействие тразодона и варфарина вызывало снижение протромбинового времени и МНО, но механизм данного взаимодействия неизвестен. Механизм взаимодействия варфарина и миансерина также неизвестен.

Глутетимид: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина вследствие усиления его метаболизма.

Хлордиазепоксид: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина.

Аминоглютетимид: усиление метаболизма варфарина.

Азатиоприн: снижение всасывания варфарина и повышение метаболизма варфарина.

Меркаптопурин: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина.

Митотан: возможно снижение антикоагулянтного эффекта варфарина.

Циклоспорин: варфарин повышает концентрацию циклоспорина или усиливает его эффект, оказывая влияние на метаболизм циклоспорина.

Колестирамин: может снижать антикоагулянтный эффект варфарина вследствие уменьшения его абсорбции.

Спиронолактон, хлорталидон: применение диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации факторов свертываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов.

Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): усиливает метаболизм варфарина, осуществляемый CYP3A4 и CYP1А2 (метаболизм R-варфарина), а также осуществляемый CYP2C9 (метаболизм S-варфарина); влияние индукции ферментов может сохраняться в течение 2 недель после окончания применения зверобоя продырявленного. В том случае если пациент принимает препараты зверобоя продырявленного, следует измерить МНО и прекратить прием. Следует проводить тщательный мониторинг МНО, т.к. его уровень может повыситься при отмене зверобоя продырявленного; после этого можно назначать варфарин.

Женьшень (Panax ginseng): возможна индукция преобразования варфарина в печени; необходимо избегать совместного применения данных препаратов.

Продукты питания, содержащие витамин К: ослабляют действие варфарина.

Больше всего витамина К содержится в зеленых овощах (например, зелень амаранта, авокадо, брокколи, брюссельская капуста, кочанная капуста, масло канола, лист шайо, лук, кориандр (кинза), огуречная кожура, цикорий, плоды киви, салат-латук, мята, зеленая горчица, оливковое масло, петрушка, горох, фисташки, красные морские водоросли, зелень шпината, весенний лук, соевые бобы, листья чая (но не чай-напиток), зелень репы, кресс-салат), поэтому при лечении варфарином следует с осторожностью принимать в пищу данные продукты.

Витамин С: снижение антикоагулянтного эффекта варфарина.

Витамин К: варфарин блокирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания.

Средства, усиливающие эффект варфарина

Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид, клопидогрел, гепарин: дополнительное воздействие на систему кроветворения.

Циметидин: выраженное ингибирующее действие на систему цитохрома Р450 (циметидин можно заменить ранитидином или фамотидином), приводящее к снижению метаболизма варфарина.

Глибенкламид: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Омерпазол: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Амиодарон: снижение метаболизма варфарина после одной недели совместного применения; данный эффект может сохраняться в течение 1-3 мес после отмены амиодарона.

Этакриновая кислота: может усиливать эффект варфарина вследствие вытеснения варфарина из связей с белками.

Гиполипидемические средства (флувастатин, симвастатин, розувастатин, гемфиброзил, безафибрат, клофибрат, ловастатин, фенофибрат): конкуренция за метаболизм, опосредованный CYP2C9 и CYP3A4.

Пропафенон: снижение метаболизма варфарина.

Хинидин: снижение синтеза факторов свертывания крови.

Диазоксид: может замещать варфарин, билирубин или другую высокосвязанную с белком субстанцию из белковых связей.

Дигоксин: усиление антикоагулянтного эффекта.

Пропранолол: усиление антикоагулянтного эффекта.

Тиклопидин: увеличение риска кровотечения; необходим мониторинг МНО.

Дипиридамол: повышение концентрации варфарина или дипиридамола вследствие потенцирования эффектов; повышение риска кровотечений (геморрагий).

Миконазол (в т.ч. в форме геля для полости рта): снижение собственного клиренса варфарина и повышение свободной фракции варфарина в плазме крови; снижение метаболизма варфарина, опосредованного ферментами системы цитохрома Р450.

Стероидные гормоны – анаболические и/или андрогены (даназол, тестостерон): снижение метаболизма варфарина и/или прямое действие на системы коагуляции и фибринолиза.

Средства, действующие на щитовидную железу: усиление метаболизма витамин К-зависимых факторов свертывания.

Глюкагон: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Аллопуринол: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Сульфинпиразон: усиление антикоагулянтного эффекта вследствие снижения его метаболизма и ослабления связи с белками.

Пенициллины в высоких дозах (клоксациллин, амоксициллин): возможно повышение вероятности кровотечения, включая кровотечения из десен, носа, появление нетипичных кровоподтеков или темный стул.

Тетрациклины: возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Сульфаниламиды (сульфаметизол, сульфафуразол, сульфафеназол): возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Хинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, грепафлоксацин, налидиксовая кислота): снижение метаболизма варфарина.

Антибиотики группы макролидов (азитромицин, кларитромицин, эритромицин, рокситромицин): снижение метаболизма варфарина.

Противогрибковые средства (флуконазол, итраконазол, кетоконазол): снижение метаболизма варфарина.

Хлорамфеникол: снижение метаболизма варфарина, выраженное ингибирующее действие на систему цитохрома Р450.

Цефалоспорины (цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим): усиление эффекта варфарина вследствие подавления синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови и других механизмов.

Сульфаметоксазол/триметоприм: снижение метаболизма варфарина и вытеснение варфарина из мест связывания с белками плазмы.

Левамизол: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Кодеин: комбинация кодеина и парацетамола усиливает активность варфарина.

Ацетилсалициловая кислота: вытеснение варфарина из мест связывания с альбуминами, ограничение метаболизма варфарина.

НПВС (азапропазон, индометацин, оксифенбутазон, пироксикам, сулиндак, толметин, фепразон, целекоксиб и другие (за исключением ингибиторов ЦОГ-2): конкуренция за метаболизм, осуществляемый CYP2C9.

Лефлуномид: ограничение метаболизма варфарина, опосредованного CYP2C9.

Парацетамол (ацетаминофен), особенно после 1-2 недель постоянного применения: ограничение метаболизма варфарина или влияние на образование факторов свертывания (данный эффект не проявляется при применении парацетамола в дозе менее 2 г/сут).

Фенилбутазон: снижение метаболизма варфарина, вытеснение варфарина из мест связывания с белками плазмы; применение данной комбинации следует избегать.

Наркотические анальгетики (декстропропоксифен): усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Противоэпилептические средства (фосфенитоин, фенитоин): вытеснение варфарина из мест связывания с белками плазмы, усиление метаболизма варфарина.

Трамадол: конкуренция за метаболизм, опосредованный CYP3A4.

Антидепрессанты – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), в т.ч. флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин: ограничение метаболизма варфарина. Полагают, что СИОЗС ограничивают изофермент CYP2C9.

Этот фермент метаболизирует наиболее сильнодействующий изомер S-варфарин.

Кроме того, и СИОЗС, и варфарин прочно связываются с альбуминами, в результате чего увеличивается возможность вытеснения одного из них из мест связывания с белками (при одновременном применении).

Хлоралгидрат: механизм взаимодействия неизвестен.

Фторурацил: снижение синтеза CYP2C9, метаболизирующего варфарин.

Капецитабин: снижение синтеза CYP2C9.

Иматиниб: конкурентное подавление изофермента CYP3A4 и подавление метаболизма варфарина, опосредованного CYP2C9 и CYP2D6.

Ифосфамид: подавление CYP3A4.

Тамоксифен: является ингибитором CYP2C9, может повышать концентрацию варфарина в сыворотке вследствие снижения его метаболизма.

Метотрексат: усиление эффекта варфарина вследствие снижения синтеза прокоагулянтных факторов в печени.

Тегафур: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Трастузумаб: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Флутамид: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Циклофосфамид: вероятность изменения антикоагулянтного эффекта варфарина, т.к. циклофосфамид является противоопухолевым средством.

Этопозид: возможно усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

Интерферон альфа и бета: увеличение антикоагулянтного эффекта и повышение в сыворотке концентрации варфарина вызывает необходимость снижения дозы варфарина.

Дисульфирам: снижение метаболизма варфарина.

Метолазон: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Тиениловая кислота: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

Зафирлукаст: повышение концентрации или усиление эффекта зафирлукаста на фоне применения варфарина вследствие изменения метаболизма зафирлукаста.

Троглитазон: снижение концентрации или ослабление эффекта варфарина вследствие изменения метаболизма варфарина.

Противогриппозная вакцина: возможность усиления антикоагулянтного эффекта варфарина.

Прогуанил: возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина по данным отдельных сообщений.

Продукты питания (клюква): снижает метаболизм варфарина, опосредованный CYP2C9.

Тонизирующие напитки, содержащие хинин: употребление большого количества тонизирующих напитков, содержащих хинин, может повлечь за собой необходимость снижения дозы варфарина. Данное взаимодействие может объясняться тем, что хинин снижает синтез в печени прокоагулянтных факторов.

Гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Salvia miltiorrhiza): потенцирование антикоагулянтного/антитромбоцитарного эффекта может увеличить риск кровотечений.

Средства, уменьшающие или усиливающие эффект варфарина

Дизопирамид: может ослабить или усилить антикоагулянтный эффект варфарина.

Коэнзим-Q10: может усиливать или подавлять эффект варфарина из-за однородности химической структуры с витамином К.

Этанол: ингибирование или индукция метаболизма варфарина.

Варфарин может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины).

В случае сочетанного применения варфарина с указанными выше препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце лечения и, по возможности, через 2-3 недели после начала терапии.

Источник: https://yandex.ru/health/apteki/product/27084

Варфарин Никомед (2.5 мг) (Warfarin)

Варфарин: инструкция по применению и контроль МНО

  • русский
  • қазақша

Варфарин Никомед

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 – 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями.

Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S–энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4.

Левовращающий изомер варфарина (S – варфарин) обладает в 2 – 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чемправовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше.

Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S–энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К.

Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания.

В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36 – 72 часа от начала приема препарата Варфарин Никомед с развитием максимального эффекта на 5 – 7 день от начала применения.

После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 – 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

  • острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)

  • профилактика и лечение послеоперационных тромбозов

  • повторный инфаркт миокарда

  • при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой )

  • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий

  • рецидивирующий тромбоз

  • тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий

  • преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение.

Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента.

У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.

Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 – 3,0.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 – 7,5 мг/день (1 – 3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Пожилые люди:

Не существует специальных рекомендаций по приему и коррекции дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей.

Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B2%D0%B0%D1%80%D1%84%D0%B0%D1%80%D0%B8%D0%BD-%D0%BD%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%BC%D0%B5%D0%B4-2.5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/873502121477650974?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.